杜邦溴氰蟲酰胺已在全球30多個國家上市

2017-11-05 17:28:21 作者: 柏亞羅 來源:農藥快訊 瀏覽次數:0 網友評論 0



杜邦和先正達又一聯姻之作
 
——溴氰蟲酰胺已在全球30多個國家上市
 
   
溴氰蟲酰胺是氯蟲苯甲酰胺的姊妹產品,是杜邦重點開發的、年峰值銷售額將達20億美元的三大殺蟲劑(氯蟲苯甲酰胺、溴氰蟲酰胺、三氟苯嘧啶)之一。溴氰蟲酰胺具有交叉防治譜,比氯蟲苯甲酰胺更廣譜,現已在全球30多個國家上市,最近一次的成功登記發生在歐盟。
 
2016914,杜邦雙酰胺類殺蟲劑溴氰蟲酰胺在歐盟正式登記,10年有效期至2026914。溴氰蟲酰胺在歐盟的登記將成為其開發史上的又一重要里程碑。
 
杜邦先正達合作開發
  
雙酰胺類化合物是殺蟲劑中的新類型,其首個上市產品為日本農藥株式會社開發的氟苯蟲酰胺。該類產品因高活性而引起了杜邦的高度關注,公司科研人員通過構效關系的研究設計合成了許多新化合物,其中一些具有非常高的活性。經過不斷研究和篩選,杜邦第一個雙酰胺類殺蟲劑氯蟲苯甲酰胺于2008年推向市場。該產品2014年的全球銷售額已達14.80億美元,成為全球第一大殺蟲劑,是雙酰胺類殺蟲劑中的成功典范。
 
與氟苯蟲酰胺的鄰苯二甲酰胺結構不同,氯蟲苯甲酰胺為鄰甲酰氨基苯甲酰胺類化合物。而溴氰蟲酰胺是杜邦繼氯蟲苯甲酰胺之后成功開發的第二代魚尼丁受體作用劑類殺蟲劑,兩產品在結構上高度重合,只是苯環上的氯換成了氰基(如圖1)。
 
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溴氰蟲酰胺()和氯蟲苯甲酰胺的結構式
 
然而,結構上的細小變化,卻使溴氰蟲酰胺更高效,活性譜更廣,可有效防治鱗翅目、半翅目和鞘翅目害蟲,對環境非常安全,美國環保署將其作為“低風險”農藥予以登記。溴氰蟲酰胺被視為氯蟲苯甲酰胺的完美補充。
 
杜邦因成功研發溴氰蟲酰胺,于20141029獲得了第七屆Agrow Awards中的“最佳產品研發獎”,這也是杜邦連續兩年獲此殊榮。
 
溴氰蟲酰胺英文通用名為cyantraniliprole,商品名為Cyazypyr,開發代號為DPX-HGW86
 
2008年,杜邦就溴氰蟲酰胺與先正達的硝磺草酮達成了相互授權協議。根據協議,先正達獲得了杜邦關于溴氰蟲酰胺用于復配產品的獨家授權,并可開發一些非農用市場等;兩公司共同分擔溴氰蟲酰胺的登記費用,以開發該產品的市場。與此同時,先正達授權杜邦開發其玉米田除草劑硝磺草酮,將硝磺草酮與杜邦的專利除草劑復配,用于玉米和甘蔗等。這是杜邦和先正達繼氯蟲苯甲酰胺和啶氧菌酯相互授權后的又一聯姻之作。
 
目前,溴氰蟲酰胺仍處于商品化開發的早期階段。由于溴氰蟲酰胺不斷取得新的登記,所以其銷售額持續增長。2013年的全球銷售額為0.20億美元;2014年為0.45億美元,其中,杜邦溴氰蟲酰胺的銷售額為0.30億美元。
 
杜邦非常看好溴氰蟲酰胺的增長潛能,預計其年峰值銷售額將突破5億美元;同樣,先正達也非常重視溴氰蟲酰胺的開發,預計其兩個種子處理劑系列產品FortenzaMinecto的年峰值銷售額將超4.00億美元。杜邦希望,基于溴氰蟲酰胺的產品銷售額能超過10億美元。
 
溴氰蟲酰胺由杜邦生產,而其市場開發不再局限于杜邦和先正達兩大巨頭,通過不斷授權和合作,如今,拜耳、Agro-Kanesho、組合化學、住友化學和日本曹達等都參與到溴氰蟲酰胺的市場開發中。
 
上市國家30余個
  
溴氰蟲酰胺于2012年上市,現已覆蓋全球30多個國家,其中包括巴西、中國、印度、日本、美國和加拿大等。
 
20127月,杜邦溴氰蟲酰胺首先在阿根廷登記,同年上市,商品名為Benevia,用于番茄;繼而于2013年在加拿大取得登記,葉面噴霧和種子處理,用于許多作物。
 
2013年,先正達在阿根廷上市了溴氰蟲酰胺與噻蟲嗪的復配產品Fortenza Duo,作為種子處理劑,用于大豆、玉米和向日葵等;2014年底,在加拿大獲準登記。
 
截至2013年底,溴氰蟲酰胺已在全球20多個國家登記。
 
日本對溴氰蟲酰胺的市場開發也進行得如火如荼,尤其是2014年,大量新產品取得登記和上市。這一年,拜耳的Routine Duo Box GR(溴氰蟲酰胺+isotianil)在日本取得登記;Agro-Kanesho登記和上市了溴氰蟲酰胺產品Benevia;組合化學上市了溴氰蟲酰胺單劑產品EsperansaKumiai BeneviaKumiai VerimarkKumiai ExirelKumiai PadeetBuzz,以及溴氰蟲酰胺與isotianil的復配產品Twin Padeet Box GRoutine Punch Box G等;日本曹達上市了溴氰蟲酰胺產品Verimark;日產化學登記和上市了溴氰蟲酰胺單劑Exirel SEPrirosso G
 
2014年,杜邦在加拿大上市了溴氰蟲酰胺種子處理劑Lumiderm,用于油菜。
 
2015年,Lumivia(溴氰蟲酰胺)在美國上市,用于先鋒玉米雜交種子。
 
2015財年,日本曹達在日本登記了Nisso Verimark(溴氰蟲酰胺懸浮劑)和Avail(啶蟲脒+溴氰蟲酰胺,顆粒劑);住友化學在日本上市了Stout Padeetisotianil+溴氰蟲酰胺)。
 
2015年,先正達在美國登記了Ference(溴氰蟲酰胺),用于草坪;公司最近還在日本上市了Twin Attack(溴氰蟲酰胺+噻蟲嗪),用于草坪。
 
先正達計劃在所有主要大田作物上進一步登記溴氰蟲酰胺,用于種子處理和葉面噴霧。
 
溴氰蟲酰胺在中國登記和上市
 
杜邦早早在中國市場布局溴氰蟲酰胺產品,先正達也隨后跟進。
 
2012913,美國杜邦公司在我國臨時登記了94%溴氰蟲酰胺原藥;同時,臨時登記了10%溴氰蟲酰胺可分散油懸浮劑。2014213,兩產品皆已在我國取得正式登記。
 
2014年,美國杜邦公司還在我國臨時登記了19%溴氰蟲酰胺懸浮劑。2015年,上海杜邦農化有限公司正式登記了94%溴氰蟲酰胺原藥,美國杜邦公司正式登記了10%溴氰蟲酰胺懸乳劑,瑞士先正達作物保護有限公司正式登記了40%溴酰·噻蟲嗪種子處理懸浮劑(20%溴氰蟲酰胺+20%噻蟲嗪)。
 
10%溴氰蟲酰胺可分散油懸浮劑(商品名“倍內威”)登記防治大蔥、番茄、黃瓜、棉花、水稻、西瓜、小白菜、豇豆等作物上的薊馬、美洲斑潛蠅、甜菜夜蛾、白粉虱、棉鈴蟲、蚜蟲、煙粉虱、稻縱卷葉螟、二化螟、三化螟、菜青蟲、黃條跳甲、小菜蛾、斜紋夜蛾和豆莢螟等,葉面噴霧,有效成分用藥量為1585/公頃。20135月,倍內威在中國市場推出。
 
19%溴氰蟲酰胺懸浮劑(商品名“維瑞瑪”)登記防治番茄、黃瓜、辣椒等作物上的薊馬、甜菜夜蛾、煙粉虱、瓜絹螟和美洲斑潛蠅等,苗床噴淋,有效成分用藥量為75150/公頃。
 
2015428,維瑞瑪在中國正式上市。該產品專為苗期護理而開發,具有環境友好、殺蟲譜廣、防效優異、持效期長、省工省時等特點,幫助作物贏在起跑線。
 
10%溴氰蟲酰胺懸乳劑(商品名“沃多農”)登記用于甘藍和辣椒等作物上,噴霧防治甜菜夜蛾、小菜蛾、蚜蟲、白粉虱、薊馬、棉鈴蟲和煙粉虱等,有效成分用藥量為19.590/公頃。
 
40%溴酰·噻蟲嗪種子處理懸浮劑(商品名“福亮”)登記防治玉米田薊馬和蠐螬等,拌種,有效成分用藥量為120180/100千克種子。該產品正在登記防治地老虎、二點委夜蛾和甜菜夜蛾等。其對玉米種子安全,能提供全面的蟲害防治譜,可有效控制玉米地下、地表和地上多種害蟲,并能夠提高玉米成苗率,確保一播全苗。
 
2015年,福亮在中國上市,此乃該產品的全球首發。福亮由噻蟲嗪與溴氰蟲酰胺強強組合,噻蟲嗪對刺吸式口器害蟲和咀嚼式口器的鞘翅目害蟲防效優秀,同時具有卓越的壯苗效果;溴氰蟲酰胺能有效控制咀嚼式口器的鱗翅目和鞘翅目害蟲。溴氰蟲酰胺與噻蟲嗪復配優勢互補,擴大了殺蟲譜,在有效防治作物苗期害蟲的同時,還能強化噻蟲嗪的壯苗效果。福亮是目前中國登記的第一個能夠同時防治刺吸式和咀嚼式口器害蟲的具有劃時代意義的殺蟲種子處理劑。
 
溴氰蟲酰胺在歐盟正式登記
  
近日,據歐委會披露,溴氰蟲酰胺已在歐盟獲準正式登記,有效期至2026914。歐盟成員國在登記基于溴氰蟲酰胺的產品時,必須根據需要強制性地采取減風險措施,以保護操作人員、水生生物、蜜蜂、其他非靶標節肢動物和地下水等。當溴氰蟲酰胺用于生長中的作物時,管理部門也應該考慮其對蜜蜂和大黃蜂(為授粉而釋放)的風險。
 
另一個登記條件是,要求公司提交水處理過程對飲用地表水和地下水中殘留影響的詳細資料,這些資料必須在歐盟采納水處理過程評估指南后兩年內提交。
 
溴氰蟲酰胺的登記申請是由杜邦和先正達于2011年向英國聯合提交,英國為溴氰蟲酰胺在歐盟登記的文件起草國。這項登記已于今年7月獲得了歐盟成員國的批準。雖然目前尚未有歐盟成員國登記該產品,但已有10個成員國(奧地利、保加利亞、捷克、西班牙、匈牙利、愛爾蘭、意大利、荷蘭、斯洛文尼亞和英國)正在登記。
 
登記產品集中亮相
  
溴氰蟲酰胺的上市產品眾多,其中既有單劑產品,又有復配產品。
 
單劑產品包括:Benevia100 g/L可分散油懸浮劑,杜邦、Agro-Kanesho)、Exirel100 g/L懸乳劑,杜邦)、Verimark200 g/L懸浮劑,杜邦)、Cyazypyr(杜邦)、Dermacor Z-103624 g/L種子處理懸浮劑,杜邦)、A17960AA179060B(均為600 g/L種子處理劑,杜邦)、Altriset(白蟻防治劑,杜邦)、Lumiderm(種子處理劑,杜邦)、Lumivia(種子處理劑,杜邦)、Lumiposa(種子處理劑,杜邦)、Fortenza(種子處理劑,先正達)、Minecto(種子處理劑,先正達)、Ference(先正達)、Esperansa(組合化學)、Kumiai Benevia(組合化學)、Kumiai Verimark(組合化學)、Kumiai Exirel(組合化學)、Kumiai Padeet(組合化學)、Buzz(組合化學)、Nisso Verimark(日本曹達)、倍內威(10%可分散油懸浮劑,杜邦)、沃多農(10%懸乳劑,杜邦)、維瑞瑪(19%懸浮劑,杜邦)等。
 
復配產品有:Fortenza Duo(+噻蟲嗪,先正達)、Routine Quattro Box Granule(+isotianil+乙蟲腈+吡蟲啉,拜耳)、Routine Duo(+isotianil)、Stout Padeet Box GStout Padeet(+isotianil,住友化學)、Twin Attack(+噻蟲嗪,先正達)、Twin Padeet Box G(+isotianil,組合化學)、Routine Punch Box G(+isotianil,組合化學)、Avail(+啶蟲脒,日本曹達)、Minecto Duo(+噻蟲嗪)、Mainspring(+噻蟲嗪)、福亮(+噻蟲嗪,先正達)。
 
作用機理及應用
  
與氯蟲苯甲酰胺和氟苯蟲酰胺一樣,溴氰蟲酰胺也為魚尼丁受體作用劑。它通過刺激昆蟲細胞內鈣離子析出,引起肌肉麻痹,削弱肌肉功能,影響昆蟲行為,使害蟲快速停止取食,進而死亡。
 
溴氰蟲酰胺具有內吸性、滲透和傳導作用,可分布于整個植株。其高效、速效、持效期長。被處理的作物長勢健壯、葉片光亮,同時可降低蟲傳病害的發生,提高作物產量。
 
作為氯蟲苯甲酰胺的類似物,溴氰蟲酰胺具有更廣泛的殺蟲譜。它是第1個具有交叉防治譜的雙酰胺類化合物,可同時防治咀嚼式和刺吸式口器害蟲。它不僅能夠防治鱗翅目害蟲,而且還能防治像半翅目、鞘翅目和雙翅目害蟲。可用于玉米、甘蔗、棉花、谷物、水稻、果樹和蔬菜等,防治粉虱、薊馬、蚜蟲、蝽象、美洲斑潛葉蠅、甜菜夜蛾、稻縱卷葉螟、二化螟、三化螟、果蠅和甲蟲等。對粉虱(包括B型和Q型煙粉虱等)、潛葉蠅和甲蟲等活性尤佳。
 
溴氰蟲酰胺有效成分用藥量為10100 g/hm2,葉面噴霧、種子處理和土壤處理等均可。主要劑型包括:可分散油懸浮劑、懸乳劑和懸浮劑等。
 
溴氰蟲酰胺對鳥、魚和哺乳動物高度安全,但對水生生物和蜜蜂毒性較高。其對大型溞的EC50 (48 h) 0.0204 mg/L;對蜜蜂的LD50 (經口)0.1055 μg/蜂,LD50 (接觸)0.0934 μg/蜂。
 
溴氰蟲酰胺雖在中國上市時間不長,但抗性發展較快,在部分地區,煙粉虱種群已對其產生中等水平抗性,抗性倍數在30以上。溴氰蟲酰胺與其他類型的殺蟲劑無交互抗性,可與其他作用機理的殺蟲劑復配,以延緩抗性的產生和發展。
 
20241月專利到期
 
溴氰蟲酰胺仍是一個專利保護產品,其專利概況為:
 
世界專利(WO2004067528)申請于2004121,終止于2024120
 
歐洲專利(EP2264022)申請于2004121,終止于2024120
 
美國專利(US7247647)申請于2004121,終止于2024121
 
中國專利(CN100441576C)申請于2004121,終止于2024120
 
也即,至2024120,溴氰蟲酰胺在世界許多國家和地區的化合物專利將要到期。
 

關鍵詞:杜邦酰胺多個

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